Hur fungerar sildenafil för ED?

[Brabd Namn] Viagra, Revatio
[Läkemedelsklass och mekanism] Det har uppskattats att impotens drabbar 140 miljoner män över hela världen. Över hälften av alla män med impotens tros ha någon fysisk (medicinsk) orsak. Resterna tros ha psykogena orsaker till impotens. Medicinska orsaker till impotens inkluderar diabetes och cirkulations-, neurologiska eller urologiska tillstånd.
     Penilexektion orsakas av penisens fördjupning med blod. Denna uppslukning inträffar när blodkärlen som levererar blod till penis ökar blodtillförseln och blodkärlen som transporterar blod bort från penis minskar avlägsnandet av blod. Under normala förhållanden leder sexuell stimulering till produktion och frisättning av kväveoxid i penis. Kväveoxid aktiverar sedan enzymet, guanylatcyklas, vilket orsakar produktion av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP). Det är cGMP som främst ansvarar för erektionen genom att påverka mängden blod som blodkärlen levererar och tar bort från penis.
     Sildenafil minskar också trycket i lungartären i ett allvarligt tillstånd som kallas pulmonell arteriell hypertoni.
     Sildenafil hämmar ett enzym som kallas fosfodiesteras-5 (PDE5) som förstör cGMP. Sildenafil förhindrar därför förstörelse av cGMP och gör att cGMP ackumuleras och kvarstår längre. Ju längre cGMP kvarstår, desto längre förlängning av penis.
[Ordinerad för]      
  Sildenafil används för behandling av erektil dysfunktion av antingen organiska (medicinska tillstånd) eller psykogena (psykologiska) orsaker och för pulmonell arteriell hypertoni.
[Dosering]                  
   Sildenafil absorberas snabbt. Maximala observerade plasmakoncentrationer uppnås inom 30 till 120 minuter (median 60 minuter) efter oral dosering i fastande tillstånd. När sildenafil tas med en måltid med hög fetthalt minskas absorptionshastigheten med en genomsnittlig fördröjning av tiden till maximal koncentration på 1 timme.
[ Läkemedelsinteraktioner ]  
  Sildenafil ökar effekterna av blodtryckssänkande läkemedel. Det ökar också de blodtryckssänkande effekterna av nitrater, t.ex. isosorbiddinitrat (Isordil), isosorbidmononitrat (Imdur, Ismo, Monoket), nitroglycerin (Nitro-Dur, Transderm-Nitro) som används främst för behandling av kärlkramp. Patienter som tar nitrater ska inte få sildenafil.
Cimetidin (Tagamet), erytromycin, ketokonazol (Nizoral), itrakonazol (Sporanox) och mibefradil (Posicor) kan orsaka markant ökning av mängden sildenafil i kroppen. Patienter som tar dessa läkemedel bör observeras noggrant om sildenafil används.
Det förväntas att rifampin kommer att sänka blodnivån av sildenafil och förmodligen minska dess effektivitet.
[Graviditet] Även om omfattande tester på djur inte har visat några negativa effekter på fostret har sildenafil inte studerats hos gravida kvinnor. Det finns ingen effekt på spermiernas antal eller rörlighet hos spermier hos män.
[Biverkningar] Cirka 15% av dem som tar sildenafil upplever biverkningar. De vanligaste biverkningarna är ansiktsspolning (1 av 10), huvudvärk (1 av 6), magont, nästäppa, illamående, diarré och oförmåga att skilja mellan färgerna grön och blå.